骨化醇类药物是一组亲脂性类固醇衍生物,主要为胆固醇进入人体内后,经人体代谢后生产的产物,属于脂溶性维生素。骨化醇类可作用于骨骼、肠道、肾脏和甲状旁腺等细胞维生素D受体(VDR),调节钙平衡和骨代谢,并能协调神经肌肉、调节免疫功能及细胞增殖和分化等,是重要的维生素制剂。临床可用于低钙血症、维生素D依赖性佝偻病、骨质疏松、继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)及防治自身免疫病、心血管疾病及肿瘤等慢性疾病。
中文名 | 英文名 | 适应症 |
骨化三醇 | Calcitriol | 甲状旁腺机能亢进、骨质疏松 |
卡泊三醇 | Calcipotriol | 银屑病 |
他卡西醇 | Tacalcitol | 银屑病、白癜风 |
阿尔法骨化醇 | Alfacalcidol | 甲状旁腺机能亢进、骨质疏松 |
度骨化醇 | Doxercalciferol | 甲状旁腺机能亢进 |
骨化二醇 | Calcifediol | 甲状旁腺机能亢进、佝偻病 |
马沙骨化醇 | Maxacalcitol | 甲状旁腺机能亢进、银屑病 |
帕立骨化醇 | Paricalcitol | 甲状旁腺机能亢进 |
1a,25-二羟基VD2 | 1α,25-OH Vitamin D2 | 甲状旁腺机能亢进 |
25-羟基维生素D2 | 25-OH Vitamin D2 | 甲状旁腺机能亢进、肾功能衰竭 |
艾地骨化醇 | Eldecalcitol | 治疗骨质疏松 |
提索骨化醇 | Tissocalcitol | |
来沙骨化醇 | Lexacalcideferol | |
氟骨化醇 | Falecalcitol | 甲状旁腺机能亢进,骨质疏松 |
伊奈骨化醇 | Inecalcitol | 前列腺癌 |
TEL9647 | ||
ZK159222 | ||
维生素D2 | Vitamin D2 | 饲料、药物原料 |
维生素D3 | Vitamin D3 | 饲料、药物原料 |
骨化醇产品皓天开发现状主要骨化醇产品结构式皓天科技已完成了骨化醇系列产品全系列的开发,目前已成药的骨化醇产品皓天科技均已完成工艺技术开发。
项目名称 | API | 中间体产能 | 杂质 |
阿尔法骨化醇 | 工艺完成,可满足EP标准 | N-2中间体30kg/年 N-4中间体50kg/年 |
部分杂质 |
度骨化醇 | 工艺完成,可满足USP标准 | N-2中间体100kg/年 | 部分杂质 |
卡泊三醇 | 工艺完成,可满足EP标准,申报研究中 |
N-2中间体10Kg/年;N-4中间体50Kg/年;N-6中间体50Kg/年 |
全套杂质 |
25-羟基维生素D2 | 工艺完成,,纯度>98% | ||
1α,25-二羟基维生素D2 | 工艺完成,纯度>98% | 部分杂质 | |
帕立骨化醇 | 工艺完成,可满足USP标准,申报研究中 | A环:50g/批;CD环支链:500g/批; CD环:30g/批 | 大部分杂质 |
马沙骨化醇 | 工艺完成,可满足纯度99%,单杂0.1% | A环:10Kg/年,CD环:5Kg/年 | 部分杂质 |
骨化二醇 | 工艺完成,可满足EP标准 | ||
骨化三醇 | 工艺完成,可满足EP标准,申报研究中 | N-3中间体,200g/批,N-中间体,50g/批 | 全套杂质 |
艾地骨化醇 | 工艺完成,可满足原研进口标准,申报验证中 | A环:1Kg/年;CD环:1Kg/年 | 全套杂质 |
氟骨化醇 | 路线开发完毕 | A环:100g/批,CD环:完成开发 | 部分杂质 |
维生素D2 | 工艺开发完成 | 部分杂质 | |
他卡西醇 | 工艺完成,可满足EP标准 |
皓天科技目前已启动原料药申报的品种为:艾地骨化醇、骨化三醇、卡泊三醇、帕立骨化醇;后续计划进行维生素D2、马沙骨化醇、他骨化醇、氟骨化醇等品种的原料药申报工作。
目前皓天科技已启动三期项目建设工作,为了保证骨化醇类原料药及中间体产品的长期稳定生产,皓天科技计划三期建设维生素D2生产线,保证骨化醇类产品的原料供应,实现骨化醇系列产品关键起始原料自给自足。